Composés de quinoléine contenant un groupe dibéméthine

Quinoline compounds containing a dibemethin group

Abstract

L'invention porte sur des 4-amino-7-chloroquinoléines contenant des chaînes latérales dibenzylméthylamines (dibéméthines) attachées par un pont méthylène au groupe amino de la quinoléine présentant une forte activité antipaludique et d'inversion de résistance. Les composés sont représentés par la formule générale (I), dans laquelle X 1 , X 2 , X 3 et X 4 sont indépendamment choisis dans le groupe constitué par H, alcoxy, amido, amino facultativement substitué, cyano, halo, haloalkyle, hydroxyle, nitro, sulfonamide et trifluorométhyle; Y représente CH ou N; m, n, p, q, r et s représentent indépendamment de 0 à 5; R1, R2, R3 et R4 sont indépendamment choisis dans le groupe constitué par H, alkyle facultativement substitué, alcényle, alcynyle, cycloalkyle, aryle, hétéroaryle et hétérocyclyle, R3 et R4 conjointement avec les atomes de carbone auxquels ils sont unis pouvant facultativement former un noyau à six chaînons; ou sur des sels pharmaceutiquement acceptables de celles-ci. L'invention porte également sur des compositions pharmaceutiques comprenant au moins l'un de ces composés pour le traitement ou la prévention de la malaria.
4-Amino-7-chloroquinolines are described containing dibenzylmethylamine (dibemethin) side chains attached via a methylene bridge to the amino group of the quinoline showing strong antimalarial and resistance reversing activity. The compounds are of the general formula (I), wherein X 1 , X 2 , X 3 and X 4 are independently selected from the group consisting of H, alkoxy, amido, optionally substituted amino, cyano, halo, haloalkyl, hydroxyl, nitro, sulphonamide and trifluoromethyl; Y is CH or N; m, n, p, q, r and s are independently from 0 to 5; R1, R2, R3 and R4 are independently selected from the group consisting of H, optionally substituted alkyl, alkenyl, alkynyl cycloalkyl, aryl, heteroaryl and heterocyclyl, wherein R3 and R4 together with the carbon atoms to which they are joined optionally form a six membered ring; or pharmaceutically acceptable salts thereof. Pharmaceutical compositions containing at least one of these compounds are also described for treating or preventing malaria.

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